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A teofilina tem sido utilizada no tratamento da asma, e parte de sua atividade benéfica pode ser atribuída ao seu antagonismo do receptor A1. No entanto, as metilxantinas também aumentam o AMPc através da inibição da fosfodiesterase, o que subscreve algumas das suas ações farmacológicas independentemente do antagonismo do receptor de adenosina. Postula-se que determinados derivados de teofilina apresentam maior seletividade para os receptores de adenosina que para a fosfodiesterase. ​Fonte: RAN