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Os agonistas, antagonistas e suas subclassificações parciais, plenos, inversos, reversíveis ou irreversíveis são fundamentais para compreender o mecanismo de ação das drogas e desenvolver tratamentos mais eficazes e seguros. Enquanto alguns desses compostos imitam ou intensificam a ação dos receptores, outros bloqueiam ou inibem essas ações, ativando os receptores de maneiras variadas para induzir uma resposta específica. A importância desses agentes está na sua capacidade de interagir com receptores específicos no organismo, modulando diversas funções biológicas e processos fisiológicos.